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樂威壯心得

那種情況下應禁用樂威壯

首選、樂威壯由於顯著的首過效應,口服的平均絕對生物利用度大約是15%。所以樂威壯在推薦劑量5-20mg範圍內,口服後,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。
但樂威壯在對健康志願者服用90分鐘後精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。在體內的總清除率為56升/小時,終末半衰期為4-5小時。樂威壯口服用藥後,是以代謝物的形式排泄,樂威壯大部分通過糞便排泄(91-95%),小部分通過尿液排泄(2-6%)。
樂威壯與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,吸收率會降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。在與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,樂威壯的藥代動力學參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。只要和食物同服或單獨服用均可。
另外、樂威壯達到穩態時平均分佈容積為208L。口服給藥後迅速吸收,禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%),這種結合和藥物總濃度無關且可逆。

那種情況下禁用樂威壯

1、對藥物的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏症狀的患者禁用。
2、避免HIV蛋白激酶抑製劑印地那韋或利托那韋和樂威壯同時使用,因為它們是強效CYP3A4抑製劑。
3、與PDE抑製劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同,PDE5抑製劑可能增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用樂威壯。
最後、建議患者在使用樂威壯是應提前詳細了解該藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到更合理、經濟地用藥。

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